达可替尼

达可替尼
临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Vizimpro
其他名称	PF-00299804
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a618055
核准状况	美 DailyMed: Dacomitinib;
给药途径	口服
ATC码	L01EB07 (WHO) ;
法律规范状态
法律规范	加：处方药（℞-only）; 欧：Rx-only; 美：处方药（℞-only）; 处方药（℞-only）;
药物动力学数据
生物利用度	80%
血浆蛋白结合率	98%
药物代谢	CYP2D6、CYP3A4
代谢产物	O-去甲基达可替尼
生物半衰期	70小时
排泄途径	79%分辨、3%尿液
识别信息
	IUPAC命名法 (2E)-N4-[(3-Chloro-4-fluorophenyl)amino]-7-methoxy-6-quinazolinyl4-(1-piperidinyl)-2-butenamide; ;
CAS号	1110813-31-4
PubChem CID	11511120;
IUPHAR/BPS	7422;
DrugBank	DB11963;
ChemSpider	9685914;
UNII	2XJX250C20;
KEGG	D09883; as salt: D10514;
ChEBI	CHEBI:132268;
ChEMBL	ChEMBL2105719;
PDB配体ID	1C9 (PDBe, RCSB PDB);
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID50149493 ;
化学信息
化学式	C24H25ClFN5O2
摩尔质量	469.95 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
	SMILES COC1=C(C=C2C(=C1)N=CN=C2NC3=CC(=C(C=C3)F)Cl)NC(=O)/C=C/CN4CCCCC4;
	InChI InChI=1S/C24H25ClFN5O2/c1-33-22-14-20-17(24(28-15-27-20)29-16-7-8-19(26)18(25)12-16)13-21(22)30-23(32)6-5-11-31-9-3-2-4-10-31/h5-8,12-15H,2-4,9-11H2,1H3,(H,30,32)(H,27,28,29)/b6-5+; Key:LVXJQMNHJWSHET-AATRIKPKSA-N;

达可替尼（INN：dacomtinib；商品名：Vizimpro）或译达克替尼，是一种治疗非小细胞肺癌（NSCLC）的药物。它是一种选择性且不可逆的表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂。^[3]

达可替尼已进入多项III期临床试验。2014年1月首次试验的结果令人失望，未能达到研究目标。^[4]^[5]^[6]其他III期试验仍在进行中。^[4]

2017年，一项比较达可替尼和吉非替尼治疗NSCLC（由突变EGFR驱动）的试验结果被公布了。^[7]

达可替尼于2018年9月在美国、^[8]2019年在日本、2019年在欧盟^[9]被批准用于医疗用途，用于治疗EGFR基因突变的非小细胞肺癌。

参考资料

^ Vizimpro Product information. Health Canada. 25 April 2012 [29 May 2022]. （原始内容存档于2022-05-29）.
^ Summary Basis of Decision (SBD) for Verzenio. Health Canada. 23 October 2014 [29 May 2022]. （原始内容存档于2022-05-31）.
^ Dacomitinib. NCI Drug Dictionary. National Cancer Institute, U.S. Department of Health and Human Services. [2024-04-07]. （原始内容存档于2015-04-28）.
^ ^4.0 ^4.1 Chustecka Z. Dacomitinib Fails in Pretreated Non-small Cell Lung Cancer. Medscape. January 27, 2014 [2024-04-07]. （原始内容存档于2017-06-13）.
^ Taylor P. Blow to Pfizer as dacomitinib fails in lung cancer trials. pmlive.com. 28 January 2014 [2024-04-07]. （原始内容存档于2019-03-05）.
^ Pfizer Announces Top-Line Results From Two Phase 3 Trials Of Dacomitinib In Patients With Refractory Advanced Non-Small Cell Lung Cancer. Pfizer Press Release. January 27, 2014 [2024-04-07]. （原始内容存档于2019-06-11）.
^ Smith M. Dacomitinib Sets PFS Record in Phase III NSCLC Trial. MedPage Today. 6 June 2017 [2024-04-07]. （原始内容存档于2021-05-31）.
^ Shirley M. Dacomitinib: First Global Approval. Drugs. December 2018, 78 (18): 1947–1953. PMID 30506139. S2CID 54034570. doi:10.1007/s40265-018-1028-x .
^ Vizimpro EPAR. European Medicines Agency (EMA). 5 June 2019 [13 December 2019]. （原始内容存档于2019-12-13）.

Dacomitinib. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. [2024-04-07]. （原始内容存档于2022-07-04）.