環磷酰胺
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| 臨床資料 | |
|---|---|
| 商品名 | Lyophilizedcytoxan |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a682080 |
| 懷孕分級 |
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| 給藥途徑 | Oral, intravenous |
| ATC碼 | |
| 法律規範狀態 | |
| 法律規範 |
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| 藥物動力學數據 | |
| 生物利用度 | >75% (oral) |
| 血漿蛋白結合率 | >60% |
| 藥物代謝 | Hepatic |
| 生物半衰期 | 3-12 hours |
| 排泄途徑 | Renal |
| 識別資訊 | |
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| CAS號 | 50-18-0  |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.000.015 |
| 化學資訊 | |
| 化學式 | C7H15Cl2N2O2P |
| 摩爾質量 | 261.086 g/mol |
| 3D模型（JSmol） | |
| 熔點 | 2 °C（36 °F） |
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環磷酰胺（英語：Cyclophosphamide），[1]為oxazophorines的衍生物。
作用機轉
其藥物化學機制為[2]:
- 經過CYP450中的 CYP3A4或CYP2B6，大概約90%的服用劑量被生物轉化，接上醇基形成 Carbinolamide，然後轉運入細胞內（但也有些沒轉運入細胞內）
- 在血液內或細胞內水解成Aldophosphamide，在血液內的經水解後轉運入細胞內
- 分解產生Phsophoramide mustard（然後作用於DNA上，類似氮芥）和具有膀胱與神經毒性的Acrolein
- 接著，
醫藥應用
由於環磷酰胺具有減低或停止細胞生長的功能，所以常和其他免疫抑制劑一起用來治療淋巴瘤 、某些腦癌、白血病[3]，及一些實質固態瘤症狀。[4]
副作用
許多的病患在服用環磷酰胺後，產生嚴重的副作用，包括噁心、嘔吐、骨髓抑制、胃痛、下瀉、禿頭、嗜睡等。出血性膀胱炎也經常出現，但可以經由適當的攝取液體跟服用美司鈉來補充硫氫基而鍵結到丙烯醛上，進一步預防出血性膀胱炎的副作用。
環磷酰胺本身也是致癌物質，長期使用可能會有轉移性的膀胱癌發生。也會使得身體對抗感染的能力下降。
參考文獻
- ^ Cyclophosphamide （頁面存檔備份，存於網際網路檔案館），National Cancer Dictionary
- ^ Thomas L. Lemke, David A. Williams. Cancer and Chemotherapy. Foye's Principles of Medicinal Chemistry. USA: LWW. 2012: 1199–1226. ISBN 978-1609133450 （英語）.
- ^ Shanafelt TD, Lin T, Geyer SM, et al. (June 2007). ，"Pentostatin, cyclophosphamide, and rituximab regimen in older patients with chronic lymphocytic leukemia". Cancer 109 (11): 2291–8.
- ^ Young SD, Whissell M, Noble JC, et al. (2006). （頁面存檔備份，存於網際網路檔案館），"Phase II clinical trial results involving treatment with low-dose daily oral cyclophosphamide, weekly vinblastine, and rofecoxib in patients with advanced solid tumors and". Clinical Cancer Research 12 (10): 3092–8.