法达瑞韦

维基百科,自由的百科全书
法达瑞韦
臨床資料
其他名稱BI 201335
给药途径口服给药
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • 放弃
识别信息
  • N-[(Cyclopentyloxy)carbonyl]-3-methyl-L-valyl-(4R)-4-({8-bromo-2-[2-(isobutyrylamino)-1,3-thiazol-4-yl]-7-methoxy-4-quinolinyl}oxy)-N-[(1R,2S)-1-carboxy-2-vinylcyclopropyl]-L-prolinamide
CAS号801283-95-4
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
化学信息
化学式C40H49BrN6O9S
摩尔质量869.83 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
  • CC(C)C(=O)Nc1nc(cs1)c2cc(c3ccc(c(c3n2)Br)OC)O[C@@H]4C[C@H](N(C4)C(=O)[C@H](C(C)(C)C)NC(=O)OC5CCCC5)C(=O)N[C@@]6(C[C@H]6C=C)C(=O)O
  • InChI=1S/C40H49BrN6O9S/c1-8-21-17-40(21,36(51)52)46-34(49)27-15-23(18-47(27)35(50)32(39(4,5)6)44-38(53)56-22-11-9-10-12-22)55-29-16-25(26-19-57-37(43-26)45-33(48)20(2)3)42-31-24(29)13-14-28(54-7)30(31)41/h8,13-14,16,19-23,27,32H,1,9-12,15,17-18H2,2-7H3,(H,44,53)(H,46,49)(H,51,52)(H,43,45,48)/t21-,23-,27+,32-,40-/m1/s1
  • Key:LLGDPTDZOVKFDU-XUHJSTDZSA-N

法达瑞韦INN:faldaprevir),或译福达瑞韦,是一种用于治疗丙型肝炎的实验药物。它由勃林格殷格翰公司开发,并于2011年进入III期临床试验。[1]勃林格殷格翰于2014年宣布,由于已有更好的丙型肝炎治疗方法,因此不再寻求该药物的批准。[2]

作用机制

法达瑞韦是一种丙型肝炎病毒蛋白酶抑制剂[3]

研究

法达瑞韦与培干扰素α-2a利巴韦林的联合治疗方案[4]以及与其他直接作用抗病毒药物(包括德莱布韦)的无干扰素治疗方案也被进行了测试。

2012年AASLD肝脏会议上公布的SOUND-C2研究数据显示,法达瑞韦、德莱布韦和利巴韦林的三联疗法在丙型肝炎病毒基因型1b患者中效果良好。[3]

参考资料

  1. ^ Clinical trial number NCT01343888 for "Efficacy and Safety of BI 201335 (Faldaprevir) in Combination With Pegylated Interferon-alpha and Ribavirin in Treatment-naïve Genotype 1 Hepatitis C Infected Patients (STARTverso 1)" at ClinicalTrials.gov
  2. ^ Hepatitis C: Aus für Boehringers Faldaprevir. www.pharmazeutische-zeitung.de. 
  3. ^ 3.0 3.1 Kanda T, Yokosuka O, Omata M. Faldaprevir for the treatment of hepatitis C. International Journal of Molecular Sciences. March 2015, 16 (3): 4985–96. PMC 4394460可免费查阅. PMID 25749475. doi:10.3390/ijms16034985可免费查阅. 
  4. ^ Sulkowski, Mark S.; Asselah, Tarik; Lalezari, Jacob; Ferenci, Peter; Fainboim, Hugo; Leggett, Barbara; Bessone, Fernando; Mauss, Stefan; Heo, Jeong; Datsenko, Yakov; Stern, Jerry O. Faldaprevir combined with pegylated interferon alfa-2a and ribavirin in treatment-naïve patients with chronic genotype 1 HCV: SILEN-C1 trial. Hepatology (Baltimore, Md.). 2013-06, 57 (6). ISSN 1527-3350. PMID 23359516. doi:10.1002/hep.26276.