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GS-441524

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GS-441524
法律規範狀態
法律規範
  • Investigational drug
识别信息
  • (2R,3R,4S,5R)-2-(4-aminopyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-7-yl)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolane-2-carbonitrile
CAS号1191237-69-0
PubChem CID
KEGG
ChEMBL
化学信息
化学式C12H13N5O4
摩尔质量291.26
3D模型(JSmol英语JSmol
  • C1=C2C(=NC=NN2C(=C1)[C@]3([C@@H]([C@@H]([C@H](O3)CO)O)O)C#N)N
  • InChI=1S/C12H13N5O4/c13-4-12(10(20)9(19)7(3-18)21-12)8-2-1-6-11(14)15-5-16-17(6)8/h1-2,5,7,9-10,18-20H,3H2,(H2,14,15,16)/t7-,9-,10-,12+/m1/s1
  • Key:BRDWIEOJOWJCLU-LTGWCKQJSA-N

GS-441524是一種核糖核苷酸类似物之抑制剂,作為治療由貓冠狀病毒引起的貓傳染性腹膜炎(FIP,簡稱貓傳腹)的特效藥,此病以往為家貓之絕症。此藥由吉利德(Gilead)公司研發,其機制主要是本身作為“偽裝者”,“欺騙”病毒的RNA依赖性RNA聚合酶(RdRp)與之結合,進而中斷RNA病毒複製,然後靠自身免疫來打敗病毒。起初是針對伊波拉病毒而研發,目前亦為瑞德西韋(Remdesivir,GS-5734)之前体药物,瑞德西韦就是由GS-441524磷酸化而衍生的药物。

比過去同樣治療貓傳腹的GC376(Anivive Lifesciences公司開發)有更好的效果,而且通常不需要任何其它形式的治療。對於出現神經症狀的FIP患貓仍能起效,而GC376無法治癒已經有神經症狀的患貓,並且可能出現恒牙發育異常情況。GS-441524適宜的劑量是4毫克/公斤,每24小時皮下注射,治療週期至少12周。目前未獲批上市過(無論是作為人藥還是獸藥),据《大西洋月刊》报道,时至2020年,GS-441524尚未被批准用于猫的治疗,通常是作为一种昂贵的黑市配方被购买的[1][2]

一名為Pedersen教授曾請求允許合法生產GS-441524,但遭到了吉利德公司的拒絕。因為吉利德擔心允許GS-441524用於貓身上會損害其用於人體身上獲利的能力。[3] [4] [5] [6] [7] [8] [9] [5] [10]

參看


參考資料

  1. ^ 存档副本. [2020-09-06]. (原始内容存档于2020-09-07). 
  2. ^ 存档副本. [2020-09-06]. (原始内容存档于2020-09-07). 
  3. ^ https://www.cls.cn/detail/440980
  4. ^ 存檔副本. [2020-09-06]. (原始内容存档于2020-09-07). 
  5. ^ 5.0 5.1 存檔副本. [2020-09-06]. (原始内容存档于2020-09-07). 
  6. ^ 存檔副本. [2020-09-06]. (原始内容存档于2020-09-07). 
  7. ^ 存檔副本. [2020-09-06]. (原始内容存档于2020-09-07). 
  8. ^ 存檔副本. [2020-09-06]. (原始内容存档于2020-09-07). 
  9. ^ 存檔副本. [2020-09-06]. (原始内容存档于2020-09-07). 
  10. ^ 存檔副本. [2020-09-06]. (原始内容存档于2020-09-07).