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甲氧氟醚 (Methoxyflurane, INN ),商品名Penthrane ,是种在1970和80年代相当流行的卤代醚全身麻醉药 。本化合物由威廉·穆勒(William T. Miller)在曼克顿计划 的技术积累之上于1948年首次合成[ 1] 。
医学用途
甲氧氟醚是药效极强和高度亲脂性 的全身麻醉药,诱导和恢复时间都很缓慢。本药品不易燃、对血液动力学 影响不大、而且不会诱发心律不整 [ 2] [ 3] ,唯其对呼吸系统压抑较深[ 4] 。甲氧氟醚在远低于麻醉剂量的情况下便已经表现出强大的镇痛效果[ 5] ,故曾被用于分娩 镇痛,类似今日常见的病人自主控制镇痛 系统[ 5] [ 6] 。
副作用
甲氧氟醚的体内代谢会生成氟离子 和二氯乙酸 。这两者的综合作用或会导致主要器官毒性。1973年,甲氧氟醚被发现能造成剂量相关的肾毒性 和肝毒性 ,而且在麻醉剂量便足以引起毒性。故临床上在70年代末期开始停用本药[ 7] ,并于1999年开始停止在美国和加拿大分销本药。2005年9月6日,美国食品和药物管理局 因安全性顾虑决定全面停止销售本药[ 7] 。甲氧氟醚目前在澳洲仍然用于紧急情况下缓解因创伤 引起的剧痛、应对短暂但会引起疼痛的医疗程序,例如伤口换药、以及在伤者运送过程中使用[ 5] 。
参考资料
^ Miller Jr, WT ; Fager, EW; Griswold, PH. The Addition of Methyl Alcohol to Fluoroethylenes. Journal of the American Chemical Society. 1948, 70 (1): 431–2. doi:10.1021/ja01181a526 .
^ Van Poznak A, Artusio JF. Anesthetic properties of a series of fluorinated compounds: I. fluorinated hydrocarbons . Toxicology and Applied Pharmacology. 1960, 2 (4): 363–73. PMID 13841124 . doi:10.1016/0041-008X(60)90002-8 .
^ Van Poznak A, Artusio JF. Anesthetic properties of a series of fluorinated compounds: II. fluorinated ethers . Toxicology and Applied Pharmacology. 1960, 2 (4): 374–8. PMID 13841125 . doi:10.1016/0041-008X(60)90003-X .
^ Wyant GM, Chang CA, Rapicavoli E. Methoxyflurane (penthrane): a laboratory and clinical study (PDF) . Canadian Anaesthetists' Society Journal. 1961, 8 (5): 477–87. PMID 13786945 . doi:10.1007/BF03021373 . [永久失效链接 ]
^ 5.0 5.1 5.2 Babl FE, Jamison SR, Spicer M, Bernard S. Inhaled methoxyflurane as a prehospital analgesic in children. Emergency Medicine Australasia. 2006, 18 (4): 404–10. PMID 16842312 . doi:10.1111/j.1742-6723.2006.00874.x .
^ Major V, Rosen M, Mushin WW. Methoxyflurane as an obstetric analgesic: a comparison with trichloroethylene . British Medical Journal. 1966, 2 (5529): 1554–61. PMC 1944957 . PMID 5926260 . doi:10.1136/bmj.2.5529.1554 .
^ 7.0 7.1 Mazze Richard I. Methoxyflurane Revisited: Tale of an Anesthetic from Cradle to Grave . Anesthesiology. 2006, 105 (4): 843–846. doi:10.1097/00000542-200610000-00031 .