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呋喹替尼

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呋喹替尼
IUPAC名
6-[(6,7-dimethoxy-4-quinazolinyl)​oxy]-N,2-dimethyl-3-benzofurancarboxamid​e
識別
CAS號 1194506-26-7  checkY
性質
化學式 C21H19N3O5
莫耳質量 393.39 g·mol⁻¹
密度 1.302±0.06 g·cm−3[1]
溶解性 7.1×10−5 g/100 mL[1]
若非註明,所有數據均出自標準狀態(25 ℃,100 kPa)下。

呋喹替尼(fruquintinib)是由和記黃埔醫藥(上海)有限公司研發的抗癌藥,是口服的VEGF受體英語VEGF receptor抑制劑,針對末期轉移腸癌患者(例如肺部),對胃癌的療效則正在實驗中。[2]

呋喹替尼對CYP450酶不抑制,聯合用藥不會產生相互干擾,副作用為手足綜合症、高血壓、腹瀉等化療常見症。[3]適用於接受過至少兩次化療方案,但仍發生疾病進展的轉移性結直腸癌患者。

2007年,呋喹替尼首次在實驗室被合成出來,研發歷時11年。一項研究呋喹替尼以晚期非鱗非小細胞肺癌為適應症,隨機雙盲安慰劑對照的臨床試驗,服藥三周後試驗成功達到了無進展生存期的主要療效終點[4]研究結果已於第17屆世界肺癌大會上以口頭報告的形式公布。2017年6月,中國食藥監局(CFDA)受理呋喹替尼以晚期結直腸癌(CRC)為適應症的新藥發售申請。

2022年8月9日,呋喹替尼全球III期研究(FRESCO-2)[5]達到總生存期 ("OS")。

2023年11月8日,呋喹替尼在美國獲批進入當地醫藥市場。[6]

參考文獻

  1. ^ 1.0 1.1 Calc. using Advanced Chemistry Development (ACD/Labs) Software V11.02 (© 1994-2018 ACD/Labs). Retrieved from SciFinder. [2018.9.6]
  2. ^ 抗癌樂-呋喹替尼. [2018-09-06]. (原始內容存檔於2018-09-06). 
  3. ^ 中國首個自主研發抗癌新藥將上市
  4. ^ clinicaltrials.gov. [2018-09-06]. (原始內容存檔於2020-11-24). 
  5. ^ 治疗转移性结直肠癌,中国原创新药呋喹替尼全球III期临床研究达到主要终点,将启动全球注册. [2022-08-09]. (原始內容存檔於2022-08-09). 
  6. ^ 和黄医药“出海”!上海首个在美国获批上市的小分子抗癌原创新药诞生. 解放網,上觀新聞-站上海,觀天下. [2023-12-08]. (原始內容存檔於2023-12-08) (中文).