專注達
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臨床資料 | |
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商品名 | 專-思-達 |
藥物動力學數據 | |
生物半衰期 | 3.50小時 |
識別資訊 | |
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CAS號 | 113-45-1 ![]() |
化學資訊 | |
化學式 | C14H19NO2·HCl |
摩爾質量 | = 269.77 |
專思達(英文名:Concerta)是一種哌甲酯緩釋長效製劑[1],其相比利他林能有更長的藥效(英語:Ritalin),用於治療注意缺陷多動障礙(ADHD, Attention Deficit Hyperactivity Disorder)、發作性睡病、雙相情感障礙和重性抑鬱障礙。[2]
12歲以下的使用者,專思達的每日最大劑量上限為54毫克;13到65歲的使用者之每日最大劑量上限為72毫克,青少年不超過每千克體重2毫克;[2]
藥理作用
鹽酸哌甲酯是一種中樞神經興奮劑,其治療注意缺陷多動障礙的作用機制尚不清楚。哌甲酯被認為通過阻斷突觸前神經元對去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取,以及增加這些單胺物質釋放至外神經元間隙。哌甲酯是外消旋體,右旋異構體比左旋異構體更具藥理活性。[2]
專思達利用滲透壓以控制哌甲酯的釋放速度。這項系統以傳統錠劑為外形,由含有快速釋放型藥物為外衣的半滲透膜包覆著滲透性的活性三層內核所組成。
活性三層內核的組成是兩層包含藥物和賦形劑的藥物層以及一層包含滲透性活性成份的推藥層。在錠劑尾端的藥物層有一個由精密雷射鑽孔的孔洞。當在有水的環境下,例如胃腸道中,藥物外衣會在一小時之內溶離以提供起始劑量的哌甲酯。水份經由這層膜滲透至錠劑的內核,導致滲透性活性聚合物之賦形劑膨脹,讓哌甲酯通過該孔洞釋放出去。這層膜藉由水分進入錠劑內核的方式控制藥物釋出的速度。此系統藥物釋出的速度在接下來的6至7小時會隨著時間而增加,血漿最高濃度平均在6至10小時之間,其後會隨時間逐漸下降,錠劑中的生物惰性成分在通過胃腸道的過程中仍然保持完整,且與不可溶之藥核成份一起以錠劑藥殼的外形隨著糞便排除。[3]
參考文獻
- ^ 范洲際、李允武. 注意缺陷多動障礙的治療藥物進展PDF (242 KB). 上海交通大學醫學院附屬第九人民醫院. 2007.
- ^ 2.0 2.1 2.2 FDA. CONCERTA(methylphenidate HCl) Extended-release Tablets CIIPDF (167 KB) 2007
- ^ Concerta (Methylphenidate Extended-Release Tablets): Uses, Dosage, Side Effects, Interactions, Warning. RxList. [2020-04-20]. (原始內容存檔於2021-11-19) (英語).