茶鹼
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臨床資料 | |
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商品名 | Theolair, Slo-Bid |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a681006 |
懷孕分級 |
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給藥途徑 | 口服、靜脈注射、直腸給藥 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 100% |
血漿蛋白結合率 | 40%, primarily to albumin |
藥物代謝 | 肝代謝為1-methyluric acid |
生物半衰期 | 5-8 hours |
識別資訊 | |
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CAS號 | 58-55-9 ![]() |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.000.350 |
化學資訊 | |
化學式 | C7H8N4O2 |
摩爾質量 | 180.17 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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茶鹼(英語:Theophylline)是一種化學物質,廣泛存在於自然界中的紅茶和綠茶中,是一種磷酸二酯酶 (PDE) 抑制劑,可廣泛用於治療呼吸系統疾病。它與咖啡因共同存在於茶中,也具有與咖啡因類似的結構和藥理學特性,為一腺苷受體拮抗劑,可阻斷腺苷受體的作用。
茶鹼的主要作用有:
茶鹼與許多種藥物(如苯妥英類的抗癲癇藥物和西咪替丁之類的抗潰瘍藥物)都有相互作用,使用時要注意配伍禁忌。茶鹼在治療方面主要應用在:
- 慢性氣道阻塞(chronic obstructive diseases of the airways)
- 氣道膽鹼能神經功能亢進
- 在慢性阻塞性肺疾病(chronic obstructive pulmonary diseases,COPD)
歷史
於1888年,茶鹼首先被一位德國生物學家阿爾貝希特·科塞爾(Albrecht Kossel)從茶葉中萃取所得。於1896年,茶鹼被另一位德國自然學家威廉·特勞伯(Wilhelm Traube)通過化學方法證明並合成。茶鹼首次被用於醫學用途,是在二十世紀50年代應用於哮喘的治療。
新陳代謝
![](http://images.weserv.nl/?url=//upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/e/eb/Caffeine_metabolites_zh.svg/220px-Caffeine_metabolites_zh.svg.png)
茶鹼代謝最開始是發生在肝臟中細胞色素P450酶:CYP1A2和CYP2E1[1]。主要的代謝產物有1-甲基黃嘌呤,3-甲基黃嘌呤和1,3-二甲基尿酸。
副作用
副作用與血藥濃度的關聯性很高,當血藥濃度小於10mg/L時極少出現副作用。所以,大劑量給藥時最好測定血藥濃度,以便指導安全用藥。最常見的副作用是噁心、嘔吐、頭痛,這些現象與磷酸二酯酶抑制有關。腺苷受體阻滯可導致利尿、心悸,劑量更高的情況下可出現心律失常、癲癇發作甚至死亡。突然停用茶鹼類藥物,可能導致哮喘惡化。有多種干擾茶鹼代謝的藥理及病理生理過程,包括:
- 可能增加茶鹼血藥濃度的情況:紅黴素、環丙沙星、別嘌呤醇、西咪替丁、扎魯司特、齊留通、老年、高碳水化合物飲食、充血性心力衰竭、肺炎、肝病、病毒感染、接種。
- 可能降低茶鹼血藥濃度的情況:利福平、苯巴比妥、乙醇、吸煙、吸食大麻、兒童、高蛋白低碳水化合物飲食、烤肉。
存在上述因素時,應增加茶鹼血藥濃度監測的頻率。
茶鹼對動物的神經系統可能有不良影響,例如對貓狗來說可可鹼(巧克力)、茶鹼(茶飲、茶料理)與咖啡因(咖啡)都具強烈毒性。
參考文獻
- ^ Tjia JF, Colbert J, Back DJ. Theophylline metabolism in human liver microsomes: inhibition studies. J Pharmacol Exp Ther. 1996 Mar;276(3):912-7.
- Anthony S. Fauci; Eugene Braunwald; Dennis L. Kasper. Harrison's Principles of Internal Medicine. US: McGraw-Hill Professional. 2008. ISBN 978-0071466332.
外部連結
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