丙嗪
臨床資料 | |
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商品名 | sparine(司派林) |
其他名稱 | 普馬嗪、二甲氨基丙吩嗪 |
AHFS/Drugs.com | Micromedex詳細消費者藥物信息 |
MedlinePlus | a600010 |
藥物類別 | 抗精神病藥物(神經松馳劑) |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
血漿蛋白結合率 | 94% |
生物半衰期 | 20-40小時 |
識別資訊 | |
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CAS號 | 58-40-2 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.000.347 |
化學資訊 | |
化學式 | C17H20N2S |
摩爾質量 | 284.42 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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丙嗪(INN:promazine),音譯:普馬嗪,為一種針對精神運動性興奮的短期追加治療藥物[1][2] 。商品名為Sparine(司派林)[3]。但其批准適用的人群受限,在獸醫學中被用作鎮靜劑[1]。其具有弱抗精神病效果但通常不被用於治療精神疾病[1]。
其藥物效果和氯丙嗪相似,起鎮靜效果[1]。其主要副作用為抗膽鹼作用,錐體外系反應副作用則不常見。屬吩噻嗪類抗精神病藥物[4]。
20世紀50年代,美國批准了丙嗪作為藥物使用,但現如今已經不再售賣[3][5]。
用途與副作用
常見副反應有: 月經不調或閉經、心律失常、便秘、嗜睡、眩暈、口乾、勃起功能異常、疲憊、乳溢症、乳腺增生、高血糖、睡眠障礙、低血壓、QT間期延長、癲癇發作、震顫、嘔吐、體重增長等[2]。
藥物過量
藥物過量會導致低血壓、體溫下降、心率加速和心律失常。嚴重情況可能會造成死亡,但較為罕見[2]。
獸藥用途
丙嗪通常採用其鹽酸鹽,即鹽酸丙嗪,用於馬匹麻醉前的初始鎮靜劑[6][7]。但其本身鎮靜效果弱,且無鎮痛作用,通常聯合阿片類藥物和/或α2腎上腺受體活化劑(如可樂定)使用[7][8]。在例如給馬匹裝馬蹄鐵等無痛過程可單獨使用鹽酸丙嗪鎮靜[8]。但有低血壓、心率過速、勃起障礙的副作用[6]。
丙嗪同時可用於止吐、解痙攣和降溫[7]。此外,丙嗪還可為患有蹄葉炎和腎衰竭的動物降低血壓[7]。
合成
丙嗪的合成通常採用吩噻嗪和N,N-二甲基-3-氯丙胺發生烷基化反應得到:
參考文獻
- ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 Davis C. Promazine. Enna SJ, Bylund DB (編). X Pharm: The Comprehensive Pharmacology Reference. Elsevier. 2007: 1–6. ISBN 978-0-08-055232-3. doi:10.1016/B978-008055232-3.62472-9.
- ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 BNF. NICE. [4 August 2021].
- ^ 3.0 3.1 Promazine (Primazine, Prozine). Davis's Drug Guide. [6 August 2021] (英語).
- ^ Pagliaro LA, Pagliaro AM. PPDR: Promazine. Psychologist's Neuropsychotropic Desk Reference. Philadelphia: Brunner/Mazel. 1999: 535. ISBN 978-1-138-00968-4.
- ^ Drugs@FDA: FDA-Approved Drugs. New Drug Application (NDA): 010942 Sparine. U.S. Food and Drug Administration.
- ^ 6.0 6.1 Hendrickson DA. 2. Anaesthesia and fluid therapy. Techniques in Large Animal Surgery 3rd. Blackwell Publishing. 2007: 16. ISBN 978-0-7817-8255-5 (英語).
- ^ 7.0 7.1 7.2 7.3 Promazine. Equimed - Horse Health Matters. 20 January 2014 [4 August 2021]. (原始內容存檔於4 August 2021) (英語).
- ^ 8.0 8.1 Ringer SK, Mama KR. 23. Chemical restraint for standing procedures. Auer JA, Stick JA (編). Equine Surgery 5th. St Louis, Missouri: Elsevier. 2019: 351–352. ISBN 978-0-323-48420-6 (英語).
- ^ Wirth W. [The pharmacological action of promazine]. Arzneimittel-Forschung. August 1958, 8 (8): 507–511. PMID 13584240.
- ^ Szabo WA, Chung RH, Tam CC, Tishler M. Synthetic applications and mechanism of the pyrolysis of phenothiazine carbamates. The Journal of Organic Chemistry. February 1980, 45 (4): 744–746. doi:10.1021/jo01292a048.
- ^ Schmolka SJ, Zimmer H. N -Dimethylaminopropylation in a Solid-Liquid Two Phase System: Synthesis of Chlorpromazine, its Analogs, and Related Compounds. Synthesis. 1984, 1984 (1): 29–31. S2CID 95682513. doi:10.1055/s-1984-30719.
- ^ US 2519886,Charpentier P,發行於1950,指定於Rhône-Poulenc.
- ^ US 3100772,Kantor ML, Samuel T,發行於1963,指定於Wyeth LLC.
- ^ Dahl T, Tornøe CW, Bang-Andersen B, Nielsen P, Jørgensen M. Palladium-Catalyzed Three-Component Approach to Promazine with Formation of One Carbon–Sulfur and Two Carbon–Nitrogen Bonds. Angewandte Chemie International Edition. 15 February 2008, 47 (9): 1726–1728. PMID 18213669. doi:10.1002/anie.200705209.