福沙那韋
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臨床資料 | |
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商品名 | Lexiva, Telzir |
其他名稱 | Fosamprenavir calcium (USAN US) |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a604012 |
核准狀況 | |
懷孕分級 |
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給藥途徑 | By mouth |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | Unknown |
血漿蛋白結合率 | 90% |
藥物代謝 | Hydrolysed to amprenavir and phosphate in GI tract epithelium |
生物半衰期 | 7.7 hours |
排泄途徑 | Fecal (as metabolites of amprenavir) |
識別資訊 | |
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CAS號 | 226700-79-4 ![]() 226700-81-8 ![]() |
PubChem CID | |
DrugBank |
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ChemSpider | |
UNII |
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KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL |
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NIAID ChemDB | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
化學資訊 | |
化學式 | C25H36N3O9PS |
摩爾質量 | 585.61 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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福沙那韋(英語:Fosamprenavir),商品名Lexiva和Telzir,是一種用於治療HIV/AIDS的藥物。[3][4]它是蛋白酶抑制劑和抗逆轉錄病毒藥物安普那韋的前藥。[5]它由ViiV醫療保健公司作為鈣鹽銷售。[3][4]
福沙那韋於2003年10月在美國被批准用於醫療用途,[6]並於2004年7月在歐盟獲得批准。[4]人體代謝福沙那韋以形成作為活性成分的安普那韋。[3]
一項與洛匹那韋的頭對頭研究表明,這兩種藥物具有相當的效力,但服用福沙那韋的患者往往具有更高的血清膽固醇。[7]
醫療用途
福沙那韋用於治療HIV-1感染,通常但不一定與低劑量利托那韋或其他抗病毒藥物聯合使用。[8][9]
副作用
最常見的不良反應是腹瀉。其他常見的副作用包括頭痛、頭暈和皮疹,這通常是短暫的。嚴重的過敏反應(史蒂文斯-約翰遜綜合症)很少見。[8]
相互作用
安普那韋(福沙那韋的活性代謝物,存在於血漿、肝臟和其他器官中)通過肝酶CYP3A4代謝,並且對這種酶有微弱的抑制作用。這意味着與也被CYP3A4代謝的藥物聯合使用可以增加其血漿濃度,從而增加副作用;並與抑制CYP3A4的藥物合用可增加安普那韋的濃度。[8]
當將福沙那韋與低劑量的CYP3A4抑制劑利托那韋聯合使用時,這種相互作用是有意的,因為它允許應用較低劑量的福沙那韋。[8]
藥理學
福沙那韋甚至在到達循環系統之前就被迅速激活為安普那韋。安普那韋是一種 HIV 蛋白酶抑制劑。[8]
![](http://images.weserv.nl/?url=//upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/7/7d/3nu3_478.png/220px-3nu3_478.png)
參考文獻
- ^ Telzir Product information. Health Canada. 25 April 2012 [2 October 2022]. (原始內容存檔於14 June 2021).
- ^ Telzir 700 mg film-coated tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC). (emc). 22 June 2021 [2 October 2022]. (原始內容存檔於6 December 2021).
- ^ 3.0 3.1 3.2 3.3 Lexiva- fosamprenavir calcium tablet, film coated Lexiva- fosamprenavir calcium suspension. DailyMed. 1 October 2020 [2 October 2022]. (原始內容存檔於29 January 2022).
- ^ 4.0 4.1 4.2 4.3 Telzir EPAR. European Medicines Agency. 17 September 2018 [2 October 2022]. (原始內容存檔於15 May 2021).
- ^ Archived copy. [2022-10-03]. (原始內容存檔於2021-06-28).
- ^ Drug Approval Package: Lexiva (Fosamprenavir Calcium) NDA #021548. U.S. Food and Drug Administration (FDA). [2 October 2022]. (原始內容存檔於15 April 2021).
- ^ Eron J, Yeni P, Gathe J, Estrada V, DeJesus E, Staszewski S, et al. The KLEAN study of fosamprenavir-ritonavir versus lopinavir-ritonavir, each in combination with abacavir-lamivudine, for initial treatment of HIV infection over 48 weeks: a randomised non-inferiority trial. Lancet. August 2006, 368 (9534): 476–82. PMID 16890834. S2CID 33612672. doi:10.1016/S0140-6736(06)69155-1.
- ^ 8.0 8.1 8.2 8.3 8.4 Jasek W (編). Austria-Codex 62nd. Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. 2007: 8009–17. ISBN 978-3-85200-181-4 (German).
- ^ Lexiva. Drugs.com (報告). Monograph.
- ^ Shen CH, Wang YF, Kovalevsky AY, Harrison RW, Weber IT. Amprenavir complexes with HIV-1 protease and its drug-resistant mutants altering hydrophobic clusters. The FEBS Journal. September 2010, 277 (18): 3699–714. PMC 2975871
. PMID 20695887. doi:10.1111/j.1742-4658.2010.07771.x.
外部連結
- Fosamprenavir. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. [2022-11-02]. (原始內容存檔於2021-02-25).
- Fosamprenavir calcium. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. [2022-11-02]. (原始內容存檔於2022-10-02).
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