4-甲基吡唑
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![]() Chemical structure of fomepizole. | |
臨床資料 | |
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商品名 | Antizol, others |
其他名稱 | 4-Methylpyrazole |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
給藥途徑 | intravenous |
ATC碼 | |
識別資訊 | |
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CAS號 | 7554-65-6( ![]() |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.028.587 |
化學資訊 | |
化學式 | C4H6N2 |
摩爾質量 | 82.11 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
密度 | 0.99 g/cm3 |
沸點 | 204至207 °C(399至405 °F) (at 97,3 kPa) |
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4-甲基吡唑是一種用於治療甲醇或乙二醇中毒的藥。通常通過靜脈注射的方式給藥,可單獨使用,也可與血液透析同時使用。[1] [1]
常見不良反應包括頭痛、噁心、嗜睡和暈眩。孕婦使用該藥對胎兒的安全性未知。4-甲基吡唑抑制體內乙醇脫氫酶,減少甲醇和乙二醇轉變為毒性更強的代謝產物。
1997年,美國允許4-甲基吡唑作為藥物使用。其被世界衛生組織列為最安全有效的藥物。[2]在美國, 單瓶售價約1000美元。
醫療用途
4-甲基吡唑被用於甲醇和乙二醇中毒,它可以抑制甲醇和乙二醇進一步代謝成毒性更強的產物。它是肝臟中乙醇脫氫酶的競爭性抑制劑。這個酶對甲醇和乙二醇的代謝十分重要。
- 甲醇首先由乙醇脫氫酶代謝成甲醛,再由甲醛脫氫酶代謝成甲酸。甲酸的主要毒性在於引發代謝性酸中毒和視覺障礙。
- 乙二醇首先由乙醇脫氫酶代謝成羥乙醛 ,然後進一步代謝成乙醇酸,乙醛酸,草酸。乙醇酸和草酸的主要毒性在於引發代謝性酸中毒和腎毒性。
通過競爭性抑制乙醇脫氫酶,4-甲基吡唑減緩甲醇和乙二醇轉變成有毒的代謝產物,使得肝臟可以及時處理這些代謝產物,減少腎臟和眼睛組織中有毒物質的積聚,避免器官損傷。
4-甲基吡唑需在誤食甲醇和乙二醇後儘速給藥。
與乙醇的相互作用
4-甲基吡唑不應與乙醇同時使用,前者會抑制後者代謝,延長乙醇的代謝半衰期,增加低劑量乙醇造成的醉酒程度。4-甲基吡唑抑制乙醇脫氫酶,減緩代謝產生乙醛。它會造成深度醉酒時間增長,但減少宿醉症狀,因為後者主要是由於乙醛積聚造成的。
副作用
常見副作用包括頭痛和噁心。
藥代動力學
吸收與分布:4-甲基吡唑可快速分布身體含水部分,體積比約0.6 and 1.02 l/kg。藥用濃度介於8.2 至24.6 mg (100 to 300 微摩爾)每升。單次口服體重劑量 7 to 50 mg/kg,在1-2小時可達峰值,半衰期依賴於計量,未做測量。
代謝與排出:肝代謝生成4-羰基吡唑,其他代謝產物還包括4-羥甲基吡唑及N-葡萄糖醛酸共厄物。多劑量則會通過細胞色素P450混合功能氧化酶系統來代謝。
健康人有1.0%到3.5%的劑量通過尿液直接排出,代謝產物也通過尿液排出。
其他用途
除了醫療用途外,也被用於配位化學。
參見
參考文獻
- ^ 1.0 1.1 Fomepizole. The American Society of Health-System Pharmacists. [8 December 2016]. (原始內容存檔於2016-12-21).
- ^ World Health Organization. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. hdl:10665/325771
. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
外部連結
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