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邁妥林

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邁妥林
臨床資料
商品名英語Drug nomenclatureAmatine, Proamatine, Gutron, others
其他名稱2-amino-N-[2-(2,5-dimethoxyphenyl)-2-hydroxy-ethyl]-acetamide
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa602023
核准狀況
懷孕分級
  • : C
給藥途徑口服
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
識別資訊
  • (RS)- N-[2-(2,5-Dimethoxyphenyl)-2-hydroxyethyl]glycinamide
CAS號42794-76-3  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.050.842、​100.151.349 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C12H18N2O4
摩爾質量254.29 g·mol−1
3D模型(JSmol英語JSmol
手性外消旋混合物
  • O=C(NCC(O)c1cc(OC)ccc1OC)CN
  • InChI=1S/C12H18N2O4/c1-17-8-3-4-11(18-2)9(5-8)10(15)7-14-12(16)6-13/h3-5,10,15H,6-7,13H2,1-2H3,(H,14,16) checkY
  • Key:PTKSEFOSCHHMPD-UHFFFAOYSA-N checkY

邁妥林是血管加壓/抗低血壓藥物,在1996年被美國食品藥品監督管理局(FDA)批准用於治療自主神經功能障礙姿位性低血壓。FDA在2010年8月提議撤回該核准,因為製造商Shire plc在藥物上市後後未能完成所需的研究。[2][3]

2010年9月,Shire plc收集了有關該藥效果和安全性的進一步數據,FDA撤回上述提議並允許其繼續供患者使用。[4]Shire plc於2011年9月27日宣布,它將繼續與FDA合作以最終批准該藥物。[5]

醫療用途

邁妥林適用於有症狀之姿位性低血壓的治療。 它可以減少頭暈和暈厥,但病人可能發生雞皮疙瘩皮膚瘙癢 ,胃腸道不適,發冷,躺臥時血壓升高和尿液瀦留[6] [7] 小型研究還表明,米多君可用於預防血液透析病人的血壓過度下降。 [8]

邁妥林也用於肝硬化的併發症。 它也與奧曲肽一併用於肝腎症候群 。其可能機制是內臟血管收縮和腎血管擴張。但對於此藥物在肝腎症候群的治療地位尚未有充分的研究。[9]

禁忌症

患有嚴重器質性心臟病,急性腎臟疾病, 尿液瀦留 , 嗜鉻細胞瘤或甲狀腺毒症的患者禁用本藥。仰臥時持續和過度高血壓患者不應使用本藥。

副作用

頭痛,頭部壓力/飽脹感,血管擴張/臉紅,頭皮發麻,意識模糊/思維異常,口乾,神經質/焦慮和皮疹。 [10]

藥理學

邁多林是前體藥物 ,其活性代謝產物為desglymidodrine,刺激α1腎上腺素受體,作用於小動脈與靜脈,使血管收縮,血壓升高。Desglymidodrine不會刺激心臟β-腎上腺素受體 。 Desglymidodrine難以跨越血腦屏障 ,對中樞神經系統無作用 。

藥物動力學

邁妥林於口服後被迅速吸收,血漿中水平在約半小時後達到峰值,並以約25分鐘的半衰期下降,而代謝產物在服用後約1-2小時達到峰值濃度,半衰期約為3至4小時。邁妥林的絕對生物利用度(以desglymidodrine衡量)為93%。

參考文獻

  1. ^ Proamatine- midodrine hydrochloride tablet. DailyMed. [14 August 2021]. (原始內容存檔於2021-08-15). 
  2. ^ U.S. proposes withdrawal of Shire hypotension drug頁面存檔備份,存於網際網路檔案館), Aug 16, 2010.
  3. ^ O'Riordan, Michael. FDA recommends withdrawal of midodrine. Food and Drug Administration. FDA proposes withdrawal of low blood pressure drug [press release]. August 16, 2010. TheHeart.org. [1 April 2011]. (原始內容存檔於2012-03-11). 
  4. ^ Midodrine (ProAmatine, generic) Proposed Market Withdrawal – Update頁面存檔備份,存於網際網路檔案館) September 10, 2010.
  5. ^ Shire Announces Update on ProAmatime[永久失效連結] September 27, 2011.
  6. ^ Izcovich, A.; Gonzalez Malla, C.; Manzotti, M.; Catalano, H. N.; Guyatt, G. Midodrine for orthostatic hypotension and recurrent reflex syncope: A systematic review. Neurology. 22 August 2014, 83 (13): 1170–1177. PMID 25150287. doi:10.1212/WNL.0000000000000815. 
  7. ^ Standing and Supine Blood Pressure Outcomes Associated With Droxidopa and Midodrine in Patients With Neurogenic Orthostatic Hypotension: A Bayesian Meta-analysis and Mixed Treatment Comparison of Randomized Trials. Ann Pharmacother. July 2018: 1060028018786954. PMID 29972032. doi:10.1177/1060028018786954. 
  8. ^ Prakash, S; Garg, AX; Heidenheim, AP; House, AA. Midodrine appears to be safe and effective for dialysis-induced hypotension: a systematic review.. Nephrology, Dialysis, Transplantation. Oct 2004, 19 (10): 2553–8. PMID 15280522. doi:10.1093/ndt/gfh420. 
  9. ^ Karwa, R.; Woodis, C B. Midodrine and Octreotide in Treatment of Cirrhosis-Related Hemodynamic Complications. Annals of Pharmacotherapy. 31 March 2009, 43 (4): 692–699. PMID 19299324. doi:10.1345/aph.1L373. 
  10. ^ MayoClinic.org. [2020-04-01]. (原始內容存檔於2021-05-10).