双胍类

双胍类
识别
CAS号	56-03-1
PubChem	5939
ChemSpider	5726
SMILES	[nH]:c(:[nH2]):[nH]:c(:[nH]):[nH2];
Beilstein	507183
Gmelin	240093
EINECS	200-251-8
ChEBI	3095
KEGG	C07672
性质
化学式	C2H7N5
摩尔质量	101.11 g·mol−1
相关物质
相关化学品	二甲胺; 三甲胺; 偏二甲肼; N-亚硝基二甲胺; 二硫代双缩脲（英语：Dithiobiuret）; 二乙胺; 三乙胺; 二异丙胺; 二甲胺基丙胺（英语：Dimethylaminopropylamine）; Diethylenetriamine; N,N-二异丙基乙基胺; 三异丙胺; Tris(2-aminoethyl)amine; Mechlorethamine; HN1 (nitrogen mustard); HN3 (nitrogen mustard);
	若非注明，所有数据均出自标准状态（25 ℃，100 kPa）下。

双胍类（英语：biguanides）^{[注 1]}是一群主要用于治疗2型糖尿病的口服降糖药；这群有机化合物皆为原型“双胍”（化学式 HN(C(NH)NH₂)₂）的衍生物。双胍原型为一种无色固体，溶于水后会产生强碱性溶液，接着再缓慢地水解成氨和尿素^[1]。

双胍类药物可作糖尿病或前期糖尿病的治疗药物，也可作为抗疟疾药物及杀菌剂。

二甲双胍（Metformin）：是此类中最具代表性的药物，广泛用于2型糖尿病
苯乙双胍（Phenformin）：因为它的毒性，已经退出了大多市场
丁福明（Buformin）：因为毒性下市
氯胍（Proguanil）：为抗疟疾药物
聚氨丙基双胍（Polyaminopropyl Biguanide）：为杀菌剂、防腐剂

历史

过去几个世纪，山羊豆（学名：Galega officinalis）一直作为糖尿病的传统疗法。直到1920年代，在山羊豆萃取物中发现胍类化合物，动物实验也发现这些化合物可以降低血糖浓度。一些毒性较低的衍生物，像是十烷双胍（synthalin）A和B，也都用于糖尿病的治疗。但是自从发现胰岛素后，这些东西就被遗忘了数十年。到了1950年代，双胍类又重新的用于2型糖尿病。一开始，苯乙双胍被广泛的使用，不过后来因为它具有致死乳酸中毒后果，所以就渐渐的从各国药典移除了。二甲双胍有较高的安全性，且目前是最常使用的双胍类。

药理机转

双胍类的确切机转目前还没有完全了解，其主要作用是通过减少肝糖输出（减少肝脏的糖质新生），使血中葡萄糖下降；也会提高细胞对胰岛素的敏感性（促进细胞对葡萄糖的利用），使血中葡萄糖加速进入细胞内。

不像硫酰基尿素类和苯丙胺酸衍生物这两个降血糖药物，双胍类并不会影响胰岛素的释放。所以不只可以用于2型糖尿病，也可以和胰岛素一起用于1型糖尿病。

副作用

最常见的副作用是腹泻跟消化不良，发生率高达30%以上。最重要且严重的副作用是乳酸中毒，所以肾衰竭是使用二甲双胍的禁忌。在使用二甲双胍前要先评估肾功能。

注解

^ “胍”，拼音：guā，注音：ㄍㄨㄚ，音同“瓜”

参考资料

Rang et al., Pharmacology, 5th Edition, 2003, p 388

^ Güthner T, Mertschenk B, Schulz B. Guanidine and Derivatives. Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry. Weinheim: Wiley-VCH. 2006. ISBN 3527306730. doi:10.1002/14356007.a12_545.pub2.

[1] “胍”，拼音：guā，注音：ㄍㄨㄚ，音同“瓜”

[2] Güthner T, Mertschenk B, Schulz B. Guanidine and Derivatives. Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry. Weinheim: Wiley-VCH. 2006. ISBN 3527306730. doi:10.1002/14356007.a12_545.pub2.

[注 1]

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