阿巴卡韦
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![]() 阿巴卡维的结构 | |
临床资料 | |
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读音 | ![]() |
商品名 | Ziagen, others[1] |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a699012 |
核准状况 | |
怀孕分级 |
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给药途径 | 口服 |
ATC码 | |
法律规范状态 | |
法律规范 |
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药物动力学数据 | |
生物利用度 | 83% |
药物代谢 | 肝 |
生物半衰期 | 1.54 ± 0.63 h |
排泄途径 | 肾(1.2% 阿巴卡维、30% 5'-羧酸代谢物、36% 5'-葡糖苷酸代谢物、15% 不明代谢物),大便 (16%) |
识别信息 | |
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CAS号 | 136470-78-5 ![]() |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
NIAID ChemDB | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.149.341 |
化学信息 | |
化学式 | C14H18N6O |
摩尔质量 | 286.34 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
熔点 | 165 °C(329 °F) |
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阿巴卡维(英语:Abacavir,简称 ABC )是预防及治疗爱滋病的药物[1][2]。本品属于核苷类反转录酶抑制剂(NRTI 药物),借由阻断人类免疫缺乏病毒(HIV)必需的反转录酶发挥药效[3]。NRTI 类的药品需要和抗反转录病毒药物一起使用,不建议单独使用[4]。本品可制成药锭口服给药,也可以溶解后服用;三个月以上的婴幼儿亦适用此药[1][5]。
一般人对阿巴卡维的耐受性良好,常见的副作用有呕吐、失眠、出现高热和疲倦感[1],严重副作用则有过敏、肝损伤和乳酸性酸中毒[1],过敏症状为起疹子、呕吐及呼吸急促[5]。如果患者接受基因检测,可以判读是否为超敏性好发族群[1]。
1988 年,阿巴卡维取得专利,1998 年在美国通过审核[6][7],名列世界卫生组织基本药物标准清单,认可为医疗系统中最安全有效的必需药物之一[8],并已有学名药问世[1]。2014 年,开发中国家的单日剂量批发价约在 0.36~0.83 美元之谱[9],2016 年,美国的单月剂量批发价为 70.50 美元[10]。通常市贩的阿巴卡维药物会跟其他 HIV 药物一起搭配,例如阿巴卡维/拉米夫定/齐多夫定、阿巴卡维/度鲁特韦/拉米夫定、阿巴卡维/拉米夫定等[5][8]。
附注
- ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 1.6 Abacavir Sulfate. The American Society of Health-System Pharmacists. [2015-07-31]. (原始内容存档于2017-08-21).
- ^ Drug Name Abbreviations Adult and Adolescent ARV Guidelines. AIDSinfo. [2016-11-08]. (原始内容存档于2016-11-09).
- ^ Nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NRTIs or 'nukes') - HIV/AIDS. www.hiv.va.gov. [2016-11-08]. (原始内容存档于2016-11-09).
- ^ What Not to Use Adult and Adolescent ARV Guidelines. AIDSinfo. [2016-11-08]. (原始内容存档于2016-11-09).
- ^ 5.0 5.1 5.2 Yuen GJ, Weller S, Pakes GE. A review of the pharmacokinetics of abacavir.. Clinical Pharmacokinetics. 2008, 47 (6): 351–71. PMID 18479171. doi:10.2165/00003088-200847060-00001.
- ^ Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 505. ISBN 9783527607495. (原始内容存档于2017-09-08).
- ^ Kane, Brigid M. HIV/AIDS Treatment Drugs. Infobase Publishing. 2008: 56. ISBN 9781438102078. (原始内容存档于2017-09-08).
- ^ 8.0 8.1 World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. 2019. hdl:10665/325771.
- ^ International Drug Price Indicator Guide. ERC. [2016-11-20]. (原始内容存档于2019-03-29).
- ^ NADAC as of 2016-12-07 | Data.Medicaid.gov. Centers for Medicare and Medicaid Services. [2016-12-12]. (原始内容存档于2016-12-21).