效能 (药理学)
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效能(英語:efficacy),又稱內在活性(英語:Intrinsic activity,缩写IA),在药理学中指药物作用在受体上产生的最大反应。这和药物与受体的结合亲和性不同,也和測量效价强度的EC50不同。
1956年,斯蒂芬森(Stephenson)创造出“效能”这个术语,[1] 用来形容各种激动剂在结合相同数量受体时所引起的反应差异。高效能的激动剂与少量受体结合就能产生强烈反应;而低效能的激动剂与受体结合后较难稳定其激活的状态,因此,即使激动剂与受体全部结合,产生的反应也较弱。当没有受体储备时,低效能的激动剂不能引起最强烈的反应,有时也把它们称为部分激动剂。[2]
然而必须指出效能是相对的,部分激动剂在另一个体系或实验中可能成为完全激动剂,因为当受体的数量增加时,虽然部分激动剂在单个受体上的效能不高,但结合足够多的受体以后,也能产生最大反应。实际上,并没有多少真正的完全激动剂或沉默激动剂。很多通常被认为是完全激动剂的化合物(如2,5-二甲氧基-4-碘代苯丙胺,DOI)更准确地说是高效能的部分激动剂,因为大多数评估无法区分有80%到90%效能的部分激动剂和完全激动剂。同理,很多拮抗剂(如纳洛酮)实际上是效能很低(低于10%)的部分激动剂或反激动剂。通常所说的部分激动剂的效能介于以上二者之间。
配体 | 描述 | % 效能(E) | ||||
---|---|---|---|---|---|---|
超激动剂 | 效能高于内源激动剂 | E | > 100 | |||
完全激动剂 | 效能与内源激动剂相同 | E | = | 100 | ||
部分激动剂 | 效能低于内源激动剂 | 0 | < | E | < | 100 |
沉默拮抗剂 | 有亲和性,但没有效能 | E | = | 0 | ||
反激动剂 | 效能为负 | E | < | 0 |
参考资料
- ^ Stephenson RP. A modification of receptor theory. Br J Pharmacol Chemother. December 1956, 11 (4): 379–93. PMC 1510558
. PMID 13383117. doi:10.1111/j.1476-5381.1956.tb00006.x.
- ^ In vitro pharmacology: concentration-response curves. Glaxo Wellcome pharmacology guide. [2009-07-11]. (原始内容存档于2019-11-25).
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