庆大霉素

**庆大霉素**
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Cidomycin, Septopal, Genticyn, Garamycin, others
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a682275
懷孕分級	D;
给药途径	靜脈注射、眼藥水、肌肉注射、外用
ATC碼	D06AX07 (WHO) J01GB03 S01AA11 S02AA14 S03AA06 QA07AA91 QG01AA91 QG51AA04 QJ51GB03;
法律規範狀態
法律規範	处方药（℞-only）;
藥物動力學數據
生物利用度	口服较低
血漿蛋白結合率	0-10%
生物半衰期	2 小時
排泄途徑	肾
识别信息
	IUPAC命名法 (3R,4R,5R)-2[(1S,2S,3R,4S,6R)-4,6-; diamino-3[(2R,3R,6S)-; 3-amino-6-[(1R)-; 1-(methylamino)ethyl]oxan-2-yl]oxy; 2-hydroxycyclohexyl]oxy5-methyl-; 4-(methylamino)oxane-3,5-diol; ;
CAS号	1403-66-3
PubChem CID	3467;
IUPHAR/BPS	2427;
DrugBank	DB00798 ;
ChemSpider	390067 ;
UNII	T6Z9V48IKG;
KEGG	D08013 ;
ChEBI	CHEBI:27412 ;
ChEMBL	ChEMBL195892 ;
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID5034642 ;
ECHA InfoCard	100.014.332
化学信息
化学式	C21H43N5O7
摩尔质量	477.596 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
	SMILES O[C@]3(C)[C@H](NC)[C@@H](O)[C@@H](O[C@H]2[C@H](N)C[C@H](N)[C@@H](O[C@H]1O[C@H](C(NC)C)CC[C@H]1N)[C@@H]2O)OC3;
	InChI InChI=1S/C21H43N5O7/c1-9(25-3)13-6-5-10(22)19(31-13)32-16-11(23)7-12(24)17(14(16)27)33-20-15(28)18(26-4)21(2,29)8-30-20/h9-20,25-29H,5-8,22-24H2,1-4H3/t9?,10-,11+,12-,13+,14+,15-,16-,17+,18-,19-,20-,21+/m1/s1 ; Key:CEAZRRDELHUEMR-URQXQFDESA-N ;

庆大霉素（gentamicin）或稱健大黴素、見大黴素，是一种氨基糖苷类抗生素，主要抑制或杀灭革兰氏阴性菌（尤假单胞菌属）和一些革兰氏阳性菌种（如金黄色葡萄球菌）^[1]。商品名有：Gentamycin、Garamycin 等。

庆大霉素適應症包含骨髓炎、心內膜炎、骨盆腔發炎、脑膜炎、肺炎、泌尿道感染，以及敗血症等等。本品在治療淋病或披衣菌感染的效果不佳。該藥的口服吸收率極低，因此須以靜脈注射、肌肉注射，或外用給藥^[2]。外用配方可用於燒傷，或眼睛周圍感染時使用^[3]。在已開發國家，慶大黴素通常僅用於等待細菌培養（英语：bacterial culture）結果出來前的治療，培養結果出來後即會換成更專一的抗生素^[4]。本品投藥後須持續監測血液濃度^[2]。

慶大黴素具有耳毒性（英语：ototoxic）及腎毒性（英语：nephrotoxic），會傷害內耳及腎臟^[2]。可能造成的內耳問題包含影響平衡覺或是聽覺喪失，且問題可能伴隨終身。妊娠期間用藥可能傷害胎兒^[2]，哺乳期間用藥目前顯示安全^[5]。慶大黴素屬於氨基糖苷类抗生素，藉由干擾細菌蛋白質合成而達到殺菌（英语：bactericidal）的效果^[2]。

慶大黴素於1963年首次發現^[6]，是從絳紅小單孢菌（英语：Micromonospora purpurea）身上提煉而得^[2]。本品列名於世界卫生组织基本药物标准清单之中，為基礎公衛體系必備藥物之一^[7]。該藥屬於學名藥^[8]，2014年的每毫升注射針劑批發價約位於0.05到0.58美元間^[9]。

发现历史

庆大霉素由Weinstein等人于1963年发现^[10]。

作用机理

和其它的氨基糖苷类药物一样，庆大霉素通过干扰细菌蛋白质合成而发挥抗菌作用的。庆大霉素能结合细菌核糖体30S亚基上的16S rRNA，干扰formyl-methionyl-tRNA 与30SrRNA的连接，阻断细菌蛋白质的合成。

副作用及毒性

耳毒性，能导致听神经和前庭功能损害。^[11] 庆大霉素有较强的肾毒性，能抑制肾脏细胞蛋白质的合成，导致肾衰竭。

治疗用途

對革兰氏陽性菌、革兰氏阴性菌皆有效，但一般不用于淋病菌、脑膜炎双球菌、嗜肺性军团菌等感染。庆大霉素是治療法蘭西氏土倫桿菌的首選藥物。^[12]

参考文献

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^ R.,, Murray, Patrick; A.,, Pfaller, Michael. Miscellaneous Gram-Negative Rods. Medical Microbiology 8th edition. Philadelphia, PA: Elsevier. 2015. ISBN 9780323299565. OCLC 914223501.

[1] Gentamicin (PDF). Baxter Corporation. [2 November 2015]. （原始内容 (PDF)存档于4 March 2016）.

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